بنيادي خاصيتون

شئ جو نالو	ايلوپريگنانولون
CAS نمبر	516-55-2
سڄو فارمولا	سيڪس ڪنڪسڪسڪسڪسڪسڪسڪسڪس
فارمولا وزن	318.5
مطابقت	اين ايس سي 97078 ؛ يو-0949 ؛ يو سي 1010 ؛ اين ايس سي 97078 ؛ U0949 ؛ يو سي 1010 ؛ اين ايس سي 97078 ؛ يو 0949 ؛ يو سي 1010 ؛ اسوپريگنناولون ؛ ايلوپريگنانولون ؛ سيپروانولون ؛ 516-55-2 ؛ 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
ظاهر	اڇو پاؤڊر
اسٽوريج ۽ هٿ ڪرڻ	خشڪ ، ڪارو ۽ 0 - 4 سي تي مختصر مدت (ڏينهن کان هفتي) يا -20 سي ڊگهي مدت (مهينن کان سال) تائين.

 

ايلوپريگنانولون تفصيل

Allopregnanolone ، Sepranolone ۽ Isopregnanolone جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو ، هڪ گابا ريپسيزر ماڊلنگ اسٽيرائيڊ مخالف ۽ 11-بيٽهائيڊروڪسائيٽرائيڊ ڊايوڊروجنسيس قسم 1 (11β-HSD1) آهي. سيپيراينولون هڪ طاقتور نيروولوجيڪل مرڪب آهي ، قدرتي طور جسم ۾ پيدا ٿيندي آهي ، جيڪي ايلوپريگنانولون (ALLO) جي اثرن کي ماڊل ڪندا آهن. ALLO هڪ طاقتور نيورسوجائڊ آهي جيڪو طوطي ۽ او سي ڊي ، پي ٽي ايس ڊي ، اجتماعي جوا ، نشريات ، پي ايم ڊي ڊي ، مينوئل لڏپلاڻ کان وٺي ، تنگٽ ۽ مجبوري سان لاڳاپيل حالتن ۾ شامل آهي.

 

عمل جو Allopregnanolone ميڪانيزم

آمياتي گفتگو

Allopregnanolone هڪ ايٿيجنسي روڪيندڙ پيدائشي نيوروجروائيڊ آهي. اهو پروگيسسٽرون مان ٺاهيو ويو آهي ، ۽ GABAA ريڪٽر تي γ-امينوبوتريڪ ايسڊ (GABA) جي عمل جو هڪ مثبت سمورا هوليٽرڪٽر ماڊلٽر آهي. ايلوپريگننولون ٻين اثرات جي ٻين ايلسٽرڪ ماڊلٽرز سان گڏ آهن ، گابا جي عملن جي گابا جي ريڪارڊ تي ، جهڙوڪ بينزڊيازيپائنز ، بشمول اينجيلوٽيڪڪ ، سليٽيڪڪ ، ۽ اينٽيڪولوسلنس سرگرمي. آخرڪار پيدا ٿيندڙ ايلوپريگننولون گابا ريڪٽر جي سٺي ترتيب ۽ نيون فزيولوجيلوجي ڪردار ادا ڪري ٿو ۽ GABAA ريڪٽر تي ڪيترن ئي مثبت ايوروليڪڪ موڊوليٽرز ۽ ايونونسٽس جي عمل کي درست ڪرڻ سان.

ايلوپريگنانولون گابا ريپسيزر جي انتهائي طاقتور مثبت ايلسٽرڪ ماڊلٽر جي طور تي ڪم ڪندو آهي. جڏهن ته allopregnanolone ، ٻين منفي نيورروسوائيڊس وانگر THDOC ، سڀني GABAA ريڪٽرس isoforms کي مثبت طور تي ماڊل ڪري ٿو ، اهي سبفونز جيڪي δ سبونٽس تي مشتمل آهن انهن کي تمام گهڻي طاقت ڏيکاري ٿي. ايليپريگننولون کي گابا-ρ ريڪپٽر جي مثبت ايلسٽرڪ موڊوليٽر طور ڪم ڪرڻ پڻ مليو آهي ، جيتوڻيڪ هن عمل جا اثر واضح ناهن. GABA ريڪٽرز تي ان جي عملن جي اضافي ۾ ، پروپيسٽرون وانگر ، allopregnanolone ، اين اي سي ايڇ ريڪٽرز جي منفي الورسٽڪ ماڊلٽر جي طور تي isاتو وڃي ٿو ، ۽ پڻ 5-HT3 ريڪٽرز جي منفي allosteric ماڊلٽر طور ڪم ڪري رهيو آهي. ٻين موذي نيورروسوڊائڊس سان گڏ ، ايلوپريگننولون ٻين لينگينڊ گيٽڊ آئن چينلن تي ٿورو يا ڪو عمل ظاهر نٿو ڪري ، جن ۾ NMDA ، AMPA ، ڪپٽيٽ ، ۽ گليڪائن ريڪارڊز شامل آهن.

 

antidepressant اثرات

نيچروسوائيڊ گابا ريپسيزر PAMs جي طريقيڪار وانگر برڪسانولون وانگر antidepressant اثرات نامعلوم آهن. ٻيا گابا جي ريڪارڊ ڪندڙ PAMs ، جهڙوڪ بينزڊيازيپائن ، antidepressants جي طور تي نه سوچيو ويندو آهي ۽ نه ئي ثابت ڪيل اثرائتو ثابت ٿي چڪو آهي ، ڪلينڪ جي باوجود الپرازولم ماضي ۾ ڊپريشن لاءِ تجويز ڪيو. نورورسوڊيوڊ گابا ريپسيزر PAMs کي GABAA ريڪٽرز ۽ ذيلي آبادي سان بينزوڊيازيپائنز کان مختلف طور تي areاڻڻ لاءِ سڃاتو وڃي ٿو. مثال طور ، گيبا ريڪٽر-طاقتور پوڻ نئروسوڊائڊس ترجيح طور تي Δ سبيونٽ تي مشتمل گابا جي ريڪارڊز کي ھدف ڪري سگھن ٿا ، ۽ گابا جي قبول ڪندڙن جي وچ ۾ ثالث ٿيندڙ فاسڪ ۽ فاسڪ ٻنهي جي واڌ کي وڌائڻ. اهو پڻ ممڪن آهي ته نيورپوزروائيڊس جهڙوڪ اوليپيگرنانولون ٻين مقصدن تي عمل ڪري سگھن ، بشمول جھلي پروجسٽرون ريڪٽرز ، ٽي قسم وولٽيج-گيٽيڊ ڪلسيم چينل ، ۽ ٻيا ، انسائيڪلوپيڊين اثرات کي ڌيان ڏيڻ لاءِ.

 

ايليپريگنانولون درخواست

ايلوپريگنانولون هڪ قدرتي طور تي پيدا ڪيل اسٽريڊرو آهي جيڪو دماغ تي عمل ڪري ٿو. دوا جي طور تي ، اهو زليرسو نالي برانڊ هيٺ وڪرو ڪيو ويو آهي ۽ نفلي ڊپريشن جو علاج ڪندو هو. اهو طبي نگراني جي تحت 60 ڪلاڪن جي عرصي دوران رگ ۾ انجڻ جي ذريعي استعمال ٿئي ٿو.

Allopregnanolone جي ضمني اثرات ۾ سوزش ، ننڊ ، سڪي کاڌا ، گرم چمڪ ، ۽ شعور جي نقصان شامل ٿي سگھي ٿي. اهو هڪ نيورروسوائيڊ آهي ۽ GABAA ريڪٽر جي هڪ مثبت allosteric ماڊلٽر طور ڪم ڪري ٿو ، منفي نيوروتنڪٽرٽر γ-امينوبوتريڪ ايسڊ (GABA) جو اهم حياتياتي هدف.

ايلوپريگنانوالون 2019 ۾ آمريڪا ۾ طبي استعمال لاءِ منظور ڪئي وئي. آمريڪي فوڊ اينڊ ڊرگ ايڊمنسٽريشن (ايف ڊي اي) ان کي پهرين درجي جي دوا طور سمجهي ٿي. ڊگهي انتظاميه جي وقت ، ۽ گڏوگڏ هڪ وقت جي علاج جي قيمت ، ڪيترن ئي عورتن جي پهچ بابت خدشات پيدا ڪري ڇڏيا آهن.

 

حوالي

[1] لينيٽٽو ايل ، ڊي اينڊريس ايف ، ڪيپي ايم ، ڪيرو ايم ، سباتو ڊي ، سممڪو ايم ، بوس پي ، ساچينلي اي ، اورفي ايم ڊي ، پيراس ايف ، بنج ن ، اسپليٽا جي. ايل سي ايم ايس ايم ايس / ايم ايس الوپريگنولون جي هڪ ئي وقت جو تجزيو ، انساني پلازما ۾ ايپيالوپريگنولون ، پريگنانولون ، ڊي هائيڊروپييندرڊرسٽون ۽ ڊي هائيڊروپيڊيڊرروسٽون 3-سلفيٽ. بايوانسائيزيشن. 2017 مارچ ؛ 9 (6): 527-539. دوئي: 10.4155 / bio-2016-0262. پبيسڊ پي اي ڊي: 28207286

[2] Horishita T ، Yanagihara N ، Ueno S ، Sudo Y ، Uezono Y ، Okura D ، Minami T ، Kawasaki T ، Sata T. Neurosteroids allopregnanolone sulfate ۽ prangnanolone sulfate. neunonal voltage-gated sodium جي اي سبٽينٽ تي متنوع اثر چينلز Nav1.2 ، Nav1.6 ، Nav1.7 ، ۽ Nav1.8 xenopus oocytes ۾ اظهار ٿيل آهن. اينسٿيسولوجيز. 2014 سيپٽمبر ؛ 121 (3): 620-31. دوئي: 10.1097 / ALN.0000000000000296. پبيسڊ پي اي ڊي: 24809977

[3] زورمسڪي سي ايف ، پال ايس ايم ، ڪووي ڊي ايف ، ميننريڪ ايس (نومبر 2019). Neurosteroids ناول antidepressants ۽ anxiolytics طور تي: گابا-اي ريڪارڊس ۽ ان کان ٻاهر ”. نروڀياس جو زور. 11: 100196. دوئي: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. پي ايم سي 6804800. پي ايم ڊي 31649968.

[4] وارنر ، ايم ڊي؛ پيرابودي ، سي. وائيٽفورڊ ، ايڇ ؛ هالسٽر ، ايل (اپريل 1988). ”الفرازولم هڪ دوا جي بيماري جي صورت ۾“. جرنل آف ڪلينلل نفسيات جي. 49 (4): 148–150. آئي ايس اين اين 0160-6689. PMID 3281931.

[5] سريسوپنپن ، ايم. ؛ بووننيارٿئي ، وي. (1997) ڊپريشن جي علاج ۾ الپرازولام ۽ معياري antidepressants: antidepressant اثر جو ميڪا تجزيو. مرڪز جائزي ۽ اشتهارن (برطانيه). PMID 9175386۔

[6] ريڊي ڊي ايس (2010). نوريورڊيوڊس: انساني دماغ ۾ آخرڪار ڪردار ۽ علاج جي صلاحيت. پروگ. دماغي ري. دماغي تحقيق ۾ ترقي. 186. پي. 113-37. دوئي: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] بُولي اي اي ، ڪلارڪ اي ايل ، گرڊي ايس آر ، رابنسن ايس ايف ، سليبي بي ايس ، مارڪس ايم جي ، ۽ ٻيا. (جون 1997). نئروسوائيڊس ماؤس اسٽريٽال ۽ ٿامائيڪ سنپاپوسومز ۾ نيڪونينڪ ريڪٽر جي فنڪشن کي ماڊل ڪندا آهن. نيوروڪيمسٽري جي جرنل. 68 (6): 2412–23. دوئي: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B ، Bujons J ، Matyáš L ، Vidal M ، Babot Z ، Krištofíková Z ، Suñol C ، Kasal A. Allopregnanolone ۽ Pregnanolone اينالاگ سي سي رنگ ۾ تبديل ٿيل: جوڙ ۽ سرگرمي. جي ايم ڪيم. 2013 مارچ 28 ؛ 56 (6): 2323-36. دوئي: 10.1021 / jm3016365. پبيسڊ پي اي ڊي: 23421641

---