اي ايسرو وڏي تعداد ۾ NMN ۽ NRC پاؤڊر پيدا ڪري ٿو!

برڪسانولون

درجه بندي: زمرو:

پيداوار وضاحت

بنيادي خاصيتون

شئ جو نالو برڪسانولون
CAS نمبر 516-54-1
سڄو فارمولا سيڪس ڪنڪسڪسڪسڪسڪسڪسڪسڪس
فارمولا وزن 318.501
مطابقت ايلوپريگنانولون

برڪسانولون

516-54-1

ايلوٽهائراڊروپروگيسسٽرون

ايلوپيگنن-3 الفا-اول-20-يو

ظاهر اڇو پاؤڊر
اسٽوريج ۽ هٿ ڪرڻ خشڪ ، ڪارو ۽ 0 - 4 سي تي مختصر مدت (ڏينهن کان هفتي) يا -20 سي ڊگهي مدت (مهينن کان سال) ..

 

برڪسانولون وضاحت

برڪسينولون هڪ منفرد ، اندروني طور تي انتظام ٿيل ، نيورووائيڪٽو اسٽريڊيڊ ضد آهي جيڪو اعتدال پسند کان سخت شديد ننartپڻ واري ڊپريشن جي علاج ۾ استعمال ڪيو ويو آهي. Pricicensure ڪلينڪ آزمائشي ۾ ، برڪسنولون تھراپي سيرم امينوٽرنسرفيس جي اوچائي جي شرح سان لاڳاپيل نه هئي ، ۽ اهو ڪلينڪ طور تي ظاهر ٿيندڙ سخت جگر جي زخم جي واقعن سان ڳن notيل نه آهي.

برڪسينولون پڻ هڪ 3-هائيڊروڪسڪس -5 الفا-پريگنان -20-هڪ آهي ، جنهن ۾ هائيڊروڪسڪ گروپ 3 پوزيشن تي الفا-ترتيب آهي. اهو جنسي هارمون پروگسٽرون جو هڪ ميٽابولائٽ آهي ۽ عورتن ۾ نن depressionپڻ واري ڊپريشن جي علاج لاءِ استعمال ڪيو ويندو آهي. انهي ۾ انساني ميٽابولائٽ ، antidepressant ، GABA ماڊلٽر ، هڪ intravenous anesthetic ۽ sedative طور ڪردار ادا ڪيو آهي.

 

عمل جو برڪسينولون

brexanolone جي عمل جو ميڪانيزم مڪمل طور تي معلوم نه آهي. برڪسينولون ايليپريگننولون جي هڪ پاڻي واري رسم الخط آهي. ايلوپريگنانولون پروجسٽرون جو هڪ اهم ميٽابولائٽ آهي. سڀ ٽرپيسٽرون جي سطح تي سڀ کان وڌيڪ بدترين پروگسٽرونون جي سطح تي پروپيگسترون سان وڌڻ جاري آهي. Allopregnanolone هڪ طاقتور ، باضابطه نيوروروڪيڪٽو اسٽريڊرو آهي جيڪو نيپاليل حوصلہ افزائي کي سنوپيتڪ ۽ extrasynaptic گاما-امينوبوتريڪ ايسڊ (GABA) قسم اي ريڪٽرز تي مثبت الورسٽڪ ماڊل جي ذريعي طئي ڪندو آهي. extrasynaptic GABA قسم A ريڪٽرز ٽانڪ انسپيڪشن ثالثي ڪن ٿا ، جيڪو بينزوڊيازيپائنز جي مقابلي ۾ ايلوپريگنانولون جي ميڪانيزم کي منفرد بڻائي ٿو ، جيڪي GABA قسم A ريڪٽرز تي فاسڪ نمائش جي ثالثي ڪن ٿا.

 

برڪسانولون ايپليڪيشن

برڪسينولون پهرين دوا آهي جيڪا آمريڪي عورتن جي بالغن ۾ دير جي نفري جي ڊپريشن (پي ڊي ڊي) جي علاج لاءِ خاص طور تي آمريڪي ايف ڊي اي پاران منظور ڪئي وئي آهي. PPD کان ، ڊپريشن جي ٻين ڪيترن ئي قسمن وانگر ، اداسي ، بي قدر يا قصي جي احساس ، خاص طور تي خرابي ۽ / يا ممڪن طور تي خودڪشي نظريي جي خاصيت آهي ، اهو زندگي کي خطري واري حالت سمجهيو ويندو آهي. مطالعي نتيجو اهو نڪتو آهي ته پي پي ڊي واقعي سان زچگي جي نن bondڙي بانڊ ۽ بعد ۾ ٻار جي ترقي تي تمام منفي اثر پيدا ڪري سگهي ٿي. بالغ عورتن ۾ پي پي ڊي جي علاج جي لاءِ برڪسينولون جي ترقي ۽ موجودگي بعد ۾ هڪ نئين ۽ واعدو ڪندڙ علاج مهيا ڪري ٿي جتي اڳي ئي موجود هئا. خاص طور تي ، پي پي ڊي جي علاج ۾ برڪسانولون جو استعمال واعدو سان ڀريل آهي ڇاڪاڻ ته اهو جزوي طور تي ڪم ڪري ٿو مصنوعي ضبط کے طور پر اینڈوجنس برزانولون (allopregnanolone) نفلي عورتن ۾ پي پي ڊي ڏانهن حساس جڏهن ته اڪثر عام طور تي استعمال ٿيل ضد ڊپريشن دوا سيروٽونين ، نوريپائنفنائن ، ۽ / يا مونوامين آڪسائيڊس وانگر مادي جي موجودگي ۽ سرگرمي جي وضاحت ڪريو پر ايلوپريگننولون وانگر endogenous neuroactive steroids جي سطح ۾ قدرتي وهڪرن وانگر PPD سان سڌي طرح سرگرميون مباحثو نه ڪريو. ۽ آخرڪار ، جيتوڻيڪ برڪسينولون شايد سپر ريفريڪٽري اسٽيٽ ايپيليٽسس جي علاج ڪرڻ جي صلاحيت تي تحقيق جي لاءِ ڪلينڪل آزمائشي سان گڏ ٿي سگهي ٿو ، ظاهر آهي ته اهڙا اهڙا مطالعاتي بنيادي نقطن کي پورا ڪرڻ ۾ ناڪام ٿي ويا آهن جيڪي ٽئين لڪير جي ايجنٽ جي گوري ڏيڻ ۾ ڪاميابي ۽ امڪاني طور تي حل زندگي جي خطري واري ڪيفيت برڪسانولون بمقابلہ پلیسبو سان جڏهن حياتي معيار جي حفاظت ۾ شامل ڪئي وئي آهي.

 

برڪسانولون سائڊ اثرات ۽ خبردار

برڪسينولون ڪيترن ئي رستن کان وڏا ميٽابولزم آهي ۽ اهڙي طرح منشيات ۽ دوا جي مختلف ڳالهين جي هجڻ جو امڪان ناهي. CYP2C9 واحد cytochrome P450 enzyme آهي جيڪو in vitro اڀياس ۾ brexanolone کي روڪيو ويو آهي. هڪ ڪلينڪيڪل گفتگو پڙهائي فارماسڪوڪينيٽڪس ۾ ڪابه تبديلي ظاهر ڪرڻ ۾ ناڪام ٿي جڏهن برڪسينولون فينٽيٽوين ، هڪ CYP2C9 ذرا ذرا سان گڏ ڪيو ويو هو. مڪبو جي مقابلي ۾ ذليل ٿيندڙ رپورٽن ۾ ڪوبه فرق ثابت نه ٿيڻ جي ڪري بدعنواني جي گهٽتائي پڻ ظاهر ڪئي وئي آهي. فارماسڪوڪينيٽيڪس تي هيپاٽيڪ ۽ گينل جي خراب ٿيڻ جي اثر جي لحاظ کان ، مريضن ۾ رواداري جي سخت تبديلي نه آئي هئي سخت جگر جي بيماري سان ، ۽ گردن جي شديد بيماري لاءِ نه دوائن جي ترتيب گهربل هئي جيتوڻيڪ ، حل ڪندڙ ايجنٽ ايس بي اي سي ڊي مريضن ۾ سخت گردن جي بيماري سان گڏ ٿي سگهي ٿو ، ۽ اهڙي طرح برڪسانولونون مريضن کي نه هجڻ گهرجي آخري مرحلو گردڪ بيماري سان.

 

حوالي

[1] Meltzer-Brody S ، Colquhoun H ، Riesenberg R ، et al: پوسٽ پارٽم ڊپريشن ۾ Brexanolone انجنيئر: ٻه multicentre ، double-blind ، randomized ، placebo-control ، phase 3 آزمائشي. لکت 2018؛ 392: 1058-1070 Crossref ، گوگل اسڪالر.

[2] لوقا ڊي آر ، توماسزوسڪي ڪ ، ڊيملي بي ، ايٽ ال. جي فارم سائنس 2010؛ 99: 3291–3301 ڪرافورڊ ، گوگل اسڪالر.

[3] برڪسانولون انجيڪشن ، اندروني استعمال لاءِ: اسپانسر بريفنگ دستاويز. ڪيممبرج ، ماس ، ساج جي علاج ، سائیکوفارماڪولوجيڪ دوا جو صلاحڪار ڪميٽي ۽ دوا جي حفاظت ۽ دوا جي حفاظت ۽ خطري جو انتظام جو اجلاس ، 2 نومبر 2018. گوگل اسڪالر.

[4] لوسي ايس ، پيٽرگليا ايف ، بينڊٽيٽو سي ، نيپيي ري ، برنارڊي ايف ، فڊلٽي ايم ، رئيس ايف ايم ، لوسي ايم ، جينيزاني آر. حاملہ عورتن ۾ سرم الوپرگيننولون جي سطح: حمل جي دوران تبديليون ، ترسيل ۾ ۽ هائپر ٽريننگ مريضن ۾. جي ڪل ڪلين اينڊ آرگنول ميٽاب. 2000 جول ؛ 85 (7): 2429-33. [پب].

[5] پال ايس ايم ، پردي ايڇ. نيروائيٽو اسٽوڊيوز. فيس ج J. 1992 مارچ ؛ 6 (6): 2311-22. [پب].

[6] فريانٽ ايم ، نسر زي.ڪيمبڪ موضوع تي مختلف تبديليون: گيبا (اي) ريپٽرز جي فاسڪ ۽ ٽانڪ چالو ڪرڻ. نٽ ريو نيروسي. 2005 مارچ ؛ 6 (3): 215-29. [پب].

[7] جوهسن بي ايم ، لارسن جي ٽي ، لارسن ٽي ايم ، برگينڪ وي ، ميلٽرزر-بروڊي ايس ، منڪ-اولسن ٽي.سنن عورتن جي موت جي سخت پوسٽ مارٽم جي وڏي خرابي سان. ايم نفسياتي آهيان. 2016 جون 01 ؛ 173 (6): 635-42. [پي ايم سي آزاد مضمون] [پب ميڊ].

[8] نورلينڊر يو ، برگينڪ وي ، وان ڊين برگ ايم پي. ماء ۽ ٻار جي رابطي جو هاسٽل تي وقت لڳڻ ۽ پوسٽيم ڊپريشن ۽ نفسيات ۾ آزاد ٿيڻ جو مشاهدو. آرچ وومين مين صحت. 2008 ؛ 11 (1): 49-56. [پب].