اي ايسرو وڏي تعداد ۾ NMN ۽ NRC پاؤڊر پيدا ڪري ٿو!

نيرينٽيب

درجه بندي: زمرو:

نيرينبب HER1 ، HER2 ، ۽ HER4 جو هڪ طاقتور ، ناقابل تلافي ٽيروسائن ڪائنس اِنبينٽر (TKI) آهي ۽ هن وقت ترقي هيٺ آهي نيرينبيب HER1 ، HER2 ، HER3 ، ۽ ايپيٽيليل واڌو فيڪٽر ريڪٽر جي انٽراسيلر سگنلنگ ڊومين سان ڳنversيل آهي ، ۽ فاسفوريليشن ۽ ڪيترن ئي HER هيٺيون وهڪري سگنل جا رستا روڪي ٿو. نتيجو ۾ گھٽتائي وڌي وئي آهي ۽ سيل جي موت وڌندي آهي. ڪلينٽيل اڀياس اهو ظاهر ڪيو آهي ته نيرنيب پاران HER سگنلنگ جي intracellular نمائش HER-Mediated ٽمور جي واڌ کي دٻائڻ ۽ موجوده HER2-ٽارگيٽڊ علاج ۽ ڪيموٿراپيٽيڪڪ ايجنٽ سان تجربو ڪندڙ ٽامر فرار واري ميکانيزم کي قابو ڪرڻ جو وڌيڪ اثرائتو طريقو آهي.

پيداوار وضاحت

بنيادي خاصيتون

شئ جو نالو نيرينبيب پاؤڊر
CAS نمبر 698387-09-6
سڄو فارمولا C30H29ClN6O3
فارمولا وزن 557.04
مطابقت HKI-272 ؛

پي بي 272 ؛

نيرينبيب پاؤڊر ؛

نيرلڪس ؛

698387-09-6.

ظاهر هلڪو پيلو ڏانهن هلڪو پيلو پائوڊر
اسٽوريج ۽ هٿ ڪرڻ خشڪ ، ڪارو ۽ 0 - 4 سي تي مختصر مدت (ڏينهن کان هفتي) يا -20 سي ڊگهي مدت (مهينن کان سال) تائين.

 

نيرينبيب پاؤڊر وضاحت

نيرينبيب پاؤڊر ، پڻ HKI-272 يا PB272 ، هڪ زباني طور تي دستياب آهي ، HER-2 ريڪٽر ٽائروسائن ڪائنس جو ممڪن ٿيندڙ اينٽيپلوسٽڪ سرگرمي سان.

نيرينبيب پاؤڊر HER-2 ريڪٽر کي بيرحمي طور تي پابند بڻائي ٿو ، انهي ڪري سيلز ۾ آٽوفوسفوريليشن کي گهٽائي ڇڏي ٿو ، ظاهري طور تي ريڪٽرر جي اي ٽي پي-پابند کيسي ۾ سسٽين جي بچاء کي نشانو بڻائڻ.

هن ايجنٽ سان خيلات جو علاج آخري وهڪرو سگنل ٽرانسميشن واقعن ۽ سيل چڪر ريگيوليٽري رستن جي نتيجي ۾. G1-S تي گرفتاري (گپ 1 / ڊي اين اي جي جوڙجڪ) مرحل واري سيل ڊويزن چڪر جي منتقلي ؛ ۽ آخرڪار سيلولر decreasedهليل.

نيرينبيب پاؤڊر ايپيڊرمل واڌ جي فيڪٽر ريڪٽر (EGFR) ڪائنس ۽ اي جي ايف آر تي انحصار ڪندڙ خيلات کي وڌائڻ کي پڻ روڪي ٿو.

 

نيرنيب پاؤڊر عمل جو طريقو

نيرنيب پاؤڊر هڪ طاقتور ، ناقابل واپسي ٽائروسائن ڪائنس بندش (ٽيڪ) HER1 ، HER2 ، ۽ HER4 جو هڪ طاقتور آهي ، ۽ هن وقت ترقي هيٺ آهي. نيرينبيب پاؤڊر HER1 ، HER2 ، HER3 ، ۽ ايپيٽيليل واڌو فيڪٽر ريڪٽر جي انٽراسيلر سگنلنگ ڊومين سان ڳنversيل آهي ، ۽ فاسفوريليشن ۽ ڪيترن ئي HER وارو وهڪرو سگنلنگ رستا روڪي ٿو. نتيجو ۾ گھٽتائي وڌي وئي آهي ۽ سيل جي موت وڌندي آهي. ڪلينٽيڪل اڀياس اهو ظاهر ڪيو آهي ته نيرنيب پاؤڊر طرفان HER جي سگهه acهلائڻ جو انڪشاف HER-Mediated ٽمور جي واڌ کي دٻائڻ ۽ موجوده HER2- ٽارگيٽ علاج معالج ۽ ڪيموٿراپيٽيڪڪ ايجنٽ سان تجربو ڪندڙ ٽامر فرار جا طريقا کي قابو ڪرڻ ۾ وڌيڪ اثرائتو طريقو آهي.

نيرنيب پاؤڊر HER2- مثبت ، ميٽاسٽيڪ سينه سرطان (ايم بي سي) جي پهرين لائن علاج ۾ پڻ اثرائتو ثابت ٿيو. جڏهن پيسيليٽيڪسل سان ميلاپ ۾ استعمال ٿيندو هو ، نيرنيب پاؤڊر 73 سيڪڙو جي ORR ڏيکاريندي آهي. جڏهن ڪيپيڪٽيبن سان گڏ گڏيل ، هڪ ٻيو ڪيموٿراپيٽڪ ايجنٽ ، ORR 63٪ هو. HER2- مثبت ايم بي سي کان علاوه ، نيرنيب پاؤڊر پڻ HER2- ميوٽيڊ ٿيل سينو سرطان سان مريضن ۾ اثرائتو هو. 2 SUMMIT آزمائشي مرحلن ۾ ، HER2- ميوٽيڊ ٿيل سينو سرطان سان مريضن جو 33 هفتن ۾ 8 ٪ ORR تجربو ڪيو.

نيرينتيب پاؤر پهريون TKI ثابت ٿيو آهي مريضن ۾ بار بار بيماري جي خطري کي گهٽائڻ لاءِ HER2- مثبت سينو سرطان سان مريضن جو. نيرينٽيب پاؤر جي افاديت جي بنياد تي HER2- مثبت سينو ڪينسر ، ايم بي سي ، ۽ HER2- متغير ٽومر ، نيرنيب پاؤڊر ڪيترن ئي سينو ڪينسر جي علاج جي سيٽنگن جي نگراني جو نئون معيار بڻجڻ جي توقع رکي ٿي.

 

نيرينب پاؤڊر ايپليڪيشن

نيرينبيب پاؤڊر HER-2 ريڪٽر کي بيرحمي طور تي پابند بڻائي ٿو ، انهي ڪري سيلز ۾ آٽوفوسفوريليشن کي گهٽائي ڇڏي ٿو ، ظاهري طور تي ريڪٽرر جي اي ٽي پي-پابند کيسي ۾ سسٽين جي بچاء کي نشانو بڻائڻ.

HER2- مثبت سينو ڪينسر HER2 پروٽين مان تمام گهڻو ٺاهيندو آهي. HER2 پروٽين سرطان جي خلين جي سطح تي ويھي ٿو ۽ سگنل حاصل ڪري ٿو جيڪو ڪينسر کي اڳتي وڌڻ ۽ وڌڻ کي ٻڌائي ٿو. نيرينبيب پاؤڊر HER2- مثبت ڇاتي جي ڪينسر سان وڙهندو آهي جنهن سان سرطان جي خاني جي واڌ ويجهه وارا سگنل حاصل ڪرڻ جي صلاحيت ختم ٿي ويندي آهي.

نيرينبيب پاؤر هڪ ٽارگيٽ علاج آهي ، پر هيرپيٽسين (ڪيميائي نالو: ٽرسٽوزوماب) ، ڪڊڪيلا (ڪيميائي نالو: T-DM1 يا ado-trastuzumab emtansine). مدافعتي ٽارگيٽ علاج قدرتي طور تي موجود اينٽي باڊين جا نسخا آهن جيڪي اسان جي مدافعتي نظام مان ٺاهيل اينٽي باڊيز وانگر ڪم ڪن ٿا. نيرينبيب پاؤر هڪ ڪيميائي مرڪب آهي ، نه اينٽي بائيو آهي.

 

نيرينبيب پاؤڊر سائڊ اثرات ۽ خبردار

نيرنيب پاؤڊر ڪجهه ماڻهن ۾ زندگي جي خطري واري چهرا پيدا ڪري سگهندا آهن ۽ تقريبا هر ڪنهن ۾ نن toي ۽ وچٿرا داڻا؛ جيڪي ماڻهو ان کي کڻي ويندا آهن انهن کي اسهال جي پيچيدگين جي خطري پڻ هوندي آهي هائي ڊي هائيڊريشن ۽ الیکٹروائيٽ عدم توازن.

ساڳي طرح جگر جي شديد نقصان جو خطرو آهي ۽ ڪيترن مريضن جو هن ۾ ڪجهه سطح آهي ؛ جگر کي نقصان پهچڻ جي علامتن ۾ ٿڪ ، الٽي ، الٽي ، سا upperي مٿي وارو چوٿون درد يا نرمي ، بخار ، خارش ۽ eosinophils جي وڏي سطح شامل آهن.

مٿي اڻايل اضافي طور تي ، ماڻهن جو 10 سيڪڙو کان وٺي کسي ، پيٽ جو سور ، الٽي ، انهن جي بسن تي زخم ، پيٽ جي تڪليف ، ٿڪاوٽ گهٽ ، خارش ۽ عضلات.

 

حوالي

[1] Xuhong JC ، Qi XW ، Zhang Y ، Jiang J. Mechanism ، ٽيروسينين ڪائنس جي روڪٿام جي حفاظت ۽ اثرائتي Lapatinib ، neratinib پاؤڊر ۽ HER2- مثبت سينو سرطان ۾ پائيروينب. ايم ج ڪينسر ري. 2019 آڪٽوبر 1 ؛ 9 (10): 2103-2119. eCollection 2019. جائزو. پبيسڊ پي اي ڊي: 31720077 ؛ پب ميڊ مرڪزي PMCID: PMC6834479.

[2] ليور ٽاڪس: دوا کان متاثر جگر جي خرابي بابت انٽرنيٽ ۽ تحقيقاتي معلومات [انٽرنيٽ]. بيتيتا (ايم ڊي): نيشنل انسٽيٽيوٽ آف ذیابيطس ۽ هاضمي ۽ گردن جي بيماريون ؛ 2012-. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548937/ پب ايمڊ PMID مان دستياب: 31644242.

[3] بوٿ لا ، رابرٽس جي ايل ، ڊينٽ پي. sorafenib ۽ neratinib جي رد عمل ۾ ٽامر سيل بقا جي ضابطي ۾ autophagy ۽ apoptosis جي وچ ۾ crosstalk ۾ سيل جي سگنل جو ڪردار. سيمين ڪينسر بائول. 2019 آڪٽوبر 20. پيئي: S1044-579X (19) 30024-0. دوئي: 10.1016 / j.semcancer.2019.10.013. [ڇپجڻ کان اڳ Epub] جائزو. پبيسڊ پي اي ڊي: 31644944

[4] Miles J ، White Y. Neratinib Early-Stage HER2-Positive Breast Cancer جي علاج لاءِ. جي ايڊ پروڪ آنڪول. 2018 نومبر-ڊسمبر ؛ 9 (7): 750-754. ايپوب 2018 نومبر 1. جائزو. پبيسڊ پي اي ڊي: 31249722 ؛ پب ميڊ مرڪزي PMCID: PMC6570523.

[5] کولنز ڊي ايم ، ڪنونل اين ٽي ، ڪانن ايس ، ورما سي ايس ، ايلي ايل ڊي ، ليلاني اي ايس ، تاج ج. سينوٽيڊ بريسٽ ڪينسر. ڪينسر (باسل). 2 مئي 2 ؛ 2019 (28). پائي: E11 دوئي: 6 / ڪينسر 737. جائزو. پبيسڊ پي اي ڊي: 10.3390 ؛ پب ميڊ مرڪزي PMCID: PMC11060737.

[6] ڊيڪس اي ڊي. نيرينبيب: پهرين عالمي منظوري. واضح رهي ته 2017 آڪٽوبر ؛ 77 (15): 1695-1704 دوئي: 10.1007 / s40265-017-0811-4. جائزو. پبيسڊ پي اي ڊي: 28884417

[7] ڪوري ايڇ آر ، ايل راسي اي ، ڪلٽيٽ ايف ، ڊي آڳامبوجا اي ، ليمبرٽييني ايم هيرڪس-مثبت هائڊ اسٽيج هسٽ ڪينسر جي لاءِ اٿندڙ علاج: نيرنيب تي ڌيان ڏيڻ. آنڪو ٽارگيٽ ڪن ٿا. 2 جولاء 2017 ؛ 10: 10-3363. دوئي: 3372 / OTT.S10.2147. eCollection 122397. جائزو. پبيسڊ پي اي ڊي: 2017 پب ميڊ مرڪزي PMCID: PMC28744140.

[8] "نيرينبيب جي وضاحت - نيشنل ڪينسر انسٽيٽيوٽ دوا ڊڪشنري". 1 ڊسمبر 2008 ۾ ورجايو.

[9] "نيرينبٽ ٽيبلس ليبل" (پي ڊي ايف). يو ايس فوڊ اينڊ ڊرگ ايڊمنسٽريشن (ايف ڊي اي). جولاءِ 2017. رٽائر ٿيل 6 فيبروري 2018. ليبل جي تازه ڪارين لاءِ ڏسو ، ايف ڊي اي انڊيڪس پيج لاءِ اين ڊي اي 208051 اهو آرٽيڪل انهي ماخذ جو متن شامل ڪري ٿو ، جيڪو عوامي ڊومين ۾ آهي. گانڌي ايل ، ۽ ٻيا. (2017). "MA04.02 Neratinib ± Temsirolimus HER2-Mutant Lung Cancer ۾: هڪ بين الاقوامي ، بي ترتيب ٿيندڙ مرحلو II جو مطالعو". Thoracic Oncology جو جرنل. 12 (1): S358-9. دوئي: 10.1016 / j.jtho.2016.11.398.